Gilteritinib Fumarate

Gilteritinib Fumarate Cas: 1254053-43-4

1. Maecenas vitae

Iaculis medicamentis pro Gillette (Gilteritinib) pro myeloide leukemia acutorum aegroti diutius vivunt, melius nuper edito in Diario Novae Angliae medicinae magnae iudicii clinici eventus demonstrant: comparata cum chemotherapy, usu medicamentorum iaculisrum Gillette's (Gilteritinib, nomen merx. Curatio Xospata) emendare potest aliquam rate superstes aegros cum myelogena leukemia acutis (AML).

Eventus novi iudicii hortatur. 371 aegroti in iudicio adscripti erant AML aegros cum certa mutatione gene FLT3 qui antea tractati sunt sed postea relapsi vel curationi non respondentes (recurrentes/refractiores). Passim assignati sunt vel curationi Gilteritinib vel chemotherapy vexillum.

Eventus ostendit aegros curatos recipiendi gillettum, Gilteritinib non solum diutius vivere quam in aegris chemotherapy subeunda (media altioris temporis superessentiae 9.3 menses ad 5.6 menses), et verisimilius remissionem plenam consequi, comitem album sanguinis cellae ad gradum normalem reversum. in toto vel in parte (aegris Gilteritinib tractatis (34%), 15%) in aegris chemotherapy subeunda.

2. Praesentatio

Gilteritinib Fumarate, ab Astellas evoluta, probatus est a Pharmaceuticis Medical technis et technis Integratae Agency (PMDA) die 21 Septembris 2018, postea ab Astellas cibus et medicamentis Administrationis US approbatus est, et a medicamentis Europaeis. (EMA) die 24 Octobris 2019 sub nomine artis Xospata®. Gilteritinib statum medicamentorum ieiunium et orphanum a FDA accepit.

Fumarate Gilteritinib FLT3/AXL inhibitor et Xospata® approbatur in curatione myeloidalis recurrentis vel refractorii acuta leukemia cum FLT3 mutationis positivae.

Xospata® est tabula oralis continens 40 mg Gilteritinib. Suadeo dosis 120 mg semel in die. Dosem auge vel minui pro condicione patientis, sed CC mg per diem non excedunt.

3. Target macula

AXL; FLT3

4. Mechanismum agendi

Receptor inhibitores AXL; FLT3 inhibitors

5. Indicationes

Myelogenous leukemia acutus

6. progressio scaena

Probatus venalicius die 21 mensis Septembris anno 2018

7. R&D Company

Astellas

8. Iter Synthesis

8.1. Prima via

8.2. Iter nostrum (optimized) - Melior stabilitas et cede superior

8.3.  Ros of KSM [CAS 2043020-03-5]

8.4.  Processus brevis Vestibulum [CAS 2043020-03-5]

Gradus 1:

Suspensio NaOH ethyl 3-oxopentanoate in una portione addita est, et tunc reactionem mixturam in r.t commotam est. Solutio NaNO2 in aqua addita est, et tunc guttatim H2SO4 addita est. Solutio NaOH guttatim addita est, inde mixtura cum MTBE extracta est. Stratae organicae compositae lavabantur muria, super Na2SO4 siccata, percolata et coacta ad oximem productum (E) 2-oxobutanal.

Step 2:

Suspensio (E) -2-oxobutanalis oxime et Aminomalononitrile p-Toluenesulfonic acidum in IPA ) commotum est ad r.t sub argon. Postquam a TLC reactionem comprimebatur, mixtura percolata est, placenta cum IPA et aqua abluta est, et exsiccata ad 2-amino-3-cyano-5-ethylpyrazinam 1-oxydatum 2-amino-dum praestandum est.

Gradus III;

Suspensio 2-amino-3-cyano-5-ethylpyrazine 1-oxydi in anhydroo DMF addita POCl3 ad 0oC. Inde mixtura 80oC commota est. Postquam ab TLC reactionem repressum est, mixtio in glaciem/aquam lente addita et cum MTBE extracta est. Strata organica composita muria, desiccata super Na2SO4 abluta sunt, percolata et coacta ad 3-amino-5-chloro-6-ethylpyrazinum 2-carbonitrile praestandum.

Step4:

Suspensio t-BuONO et CuBr2 in DMF addita est solutio 3-amino-5-chloro-6-ethylpyrazini-II-carbonitrili in DMF guttatim. Post TLC reactionem repressam mixturam r.t refrigeratum est, et deinde in glaciem/aquam, cum MTBE extractum est, infunditur. Stratae organicae compositae lavabantur muria, desiccata super Na2SO4, eliquata et coacta ad crudam dandam quae per chromatographiam purificata erat ut 3-bromo-5-chloro-6-ethylpyrazine-2-carbonitrile praestaret.

9. Index mediorum supplere possumus

Sandoo Pharmaceutica est fabrica professionalis intermedia pharmaceutica. Bonitas Gilteritinib Fumarate Cas: 1254053-43-4. Gratum et expectamus inquisitionem tuam!